Целебрекс

Ревматоидный артрит, реактивный синовит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит.

Внутрь, 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости суточную дозу увеличивают до 400 мг.

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из десен, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансфераз).Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, возбуждение.Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия.Со стороны дыхательной системы: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей (синусит, ринит, фарингит), боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, отечный синдром.Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.Прочие: алопеция, повышенное потоотделение, маточное и геморроидальное кровотечение.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования.Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.
С осторожностью. Беременность, период лактации.

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

антиагрегантное, жаропонижающее, НПВС, противовоспалительное, циклооксигеназу II блокирующее селективно, анальгезирующее

Список Б

M01AH01. Целекоксиб

НПВП, избирательно блокирует ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов. Угнетая ЦОГ2, уменьшает количество Pg (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Абсорбция при приеме натощак - полная. Биодоступность при приеме внутрь составляет 99% (по отношению к приему в виде суспензии). TCmax - 2-3 ч. Cmax после приема 200 мг - 705 нг/мл. Прием жирной пищи замедляет всасывание и увеличивает TCmax на 1-2 ч, повышает абсолютную биодоступность на 20%. Связь с белками плазмы (не зависит от дозы) - 97%. Css в плазме достигается к 5 дню приема. Хорошо распределяется в тканях (средний равновесный объем распределения - около 500 л/70 кг). Проникает через ГЭБ.Метаболизируется в печени системой цитохрома CYP2C9 путем окисления и гидроксилирования, а также глюкуронирования.Выведение с калом и мочой (57 и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизмененном виде. T1/2 - 11 ч. Клиренс - 500 мл/мин. У лиц с более низкой массой тела или со среднетяжелой печеночной недостаточностью наблюдается увеличение Cmax и AUC в 1.5-2 раза.

Гиперчувствительность, аллергические реакции на АСК, др. НПВП, сульфонамидсодержащие ЛС, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, ХСН, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови (анемия), алкоголизм.

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков; побочные эффекты ГКС, МКС и эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков; повышает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.Снижает эффективность ингибиторов АПФ, повышает риск возникновения почечной недостаточности.Флуконазол (ингибитор CYP2C9) повышает концентрацию активного целикоксиба и риск побочных эффектов.Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата.Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.